2022年8月16日，聯邦生物科技（珠海橫琴）有限公司研發(fā)的司美格魯肽注射液（Semaglutide Injection）獲得國家藥品監(jiān)督管理局出具的臨床注冊申請受理通知書，受理號：CXSL2200379。這是繼聯邦生物公司的德谷門冬雙胰島素注射液獲批臨床試驗后，公司臨床申報獲受理的第二個品種，標志著聯邦制藥在糖尿病藥物研發(fā)中取得又一重大突破和進展。

（上圖來源：國家藥品監(jiān)督管理局官網）

司美格魯肽注射液（Semaglutide Injection）是一種每周皮下注射一次的長效GLP-1類似物，司美格魯肽是一種由31個氨基酸組成的小分子短肽的長效GLP-1類似物，在人體內能模仿GLP-1發(fā)揮顯著降低血糖、促進胰島素分泌、修復胰島β細胞等生理功能。在結構上，司美格魯肽是將GLP-1（7-37）的Lys34替換成Arg，并且在Lys26側鏈上連接一條帶分角器的脂肪酸側鏈（(AEEA)-(AEEA)-rGlu-C18二酸)而得到的衍生物，同時將氨基酸序列上第八位Ala替換為非天然氨基酸Aib。注射司美格魯肽后，司美格魯肽上的脂肪酸側鏈可以在體內通過非共價鍵作用與人體血清白蛋白連接形成生物大分子物質，達到有效延緩腎臟的清除,同時DPP-IV的酶切位點His-Ala已突變?yōu)镠is-Aib，DPP-IV蛋白酶無法識別這一酶切位點,從而使得司美格魯肽半衰期遠高于GLP-1類似物(利拉魯肽、艾塞那肽)。

聯邦生物公司生產的司美格魯肽原料和制劑是按照生物類似藥研究指導原則要求進行研制，同原研上市品種進行了頭對頭藥學方面（結構表征、影響因素、穩(wěn)定性試驗、雜質譜等研究）的比對研究，同時完成了藥理毒理方面的研究。研究表明，聯邦生物公司自研的司美格魯肽注射液與原研藥在藥效學、安全藥理學、單次皮下給藥毒性試驗、重復給藥毒性試驗、藥代動力學、免疫原性、過敏試驗、溶血和刺激性試驗研究中的試驗結果與原研藥無明顯差異，說明本品對于治療二型糖尿病切實有效，且無安全性的疑慮，能夠達到一周給藥一次控制血糖的目的。

聯邦制藥生物藥物板塊持續(xù)增長迅速，集團整體由抗生素化學制藥向生物藥和化學藥雙輪驅動戰(zhàn)略轉型成功。轉型過程中，聯邦制藥生物研發(fā)板塊不斷發(fā)展壯大，建立了完善的糖尿病生物藥物開發(fā)的產品管線，組建了高水平研發(fā)生產團隊。聯邦生物科技（珠海橫琴）有限公司，作為聯邦制藥在橫琴設立的生物醫(yī)藥研發(fā)總部，以現有上市產品技術和攻關團隊為基礎，擴大生物投資和生物研發(fā)類人才引進，在糖尿病藥物、單克隆抗體藥物、皮膚用藥、自身免疫類疾病等板塊和領域進行深耕和發(fā)展，從能量代謝，炎癥發(fā)生和自身免疫等方向開發(fā)重組蛋白藥物和核酸調控分子，致力于成為國內外知名的慢性疾病管理專家。

文/圖：聯邦生物公司 黃曉泉